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厦门大学药学院张晓坤教授课题组发新宝6注册表在国际学术期刊《发育细胞》上的一项创新成果
2020-12-31

  没有明明副浸染 新药物可阻止肿瘤有丝破裂增殖

  财富动态

  科技日报讯 (记者谢开飞 通讯员洪昀 谢国斌)靶向有丝破裂是国际上肿瘤药物开拓的热点。如遍及应用于多种肿瘤治疗的紫杉醇,通过靶向微管卵白来抑制肿瘤细胞的有丝破裂,从而触发肿瘤细胞凋亡。但紫杉醇对正常细胞存在着严重的毒副浸染。

  12月15日,厦门大学药学院张晓坤传讲课题组颁发在国际学术期刊《发育细胞》上的一项创新成就,有望为靶向有丝破裂的抗肿瘤药物开拓提供新计策。张晓坤课题组在国际上首次阐发“核受体RXR”能作为有丝破裂抗肿瘤药物的新靶点,并按照“核受体RXR”调控肿瘤细胞有丝破裂增殖的新型浸染机制,筛选得到无明明毒副浸染的潜在抗肿瘤药物分子“XS060”。

  从受精卵开始,人类细胞通过有丝破裂不绝地举办增殖。有丝破裂对机体的发展发育起到至关重要的浸染,而其失调与肿瘤的产生成长密切相关。核受体是一类在细胞核中“事情”的卵白,新宝6注册,但在有丝破裂进程中,细胞核会短暂消失,这些“员工”到那边去、行使何成果,迄今照旧悬而未决的困难。张晓坤团队首次展现了“核受体RXR”在细胞有丝破裂期,会借助磷酸化修饰的“外衣”,从细胞核移位到中心体上,发挥了调控细胞有丝破裂的成果。

  研究团队还通过对肝癌等多种肿瘤细胞、动物肝癌组织和临床肝癌组织大样本的阐明发明,磷酸化的“RXR卵白”在肿瘤细胞中异常活泼,表白了其在肿瘤产生成长中,也是个重要的靶点“开关”。

  “发明并辨别肿瘤细胞有别于正常细胞的特征,是当前开拓高效低毒抗肿瘤药物的一个重要打破口。”张晓坤指出,针对“核受体RXR”在肿瘤细胞中的“事情”特征,张晓坤团队以筛选化合物库的方法,寻找到可以或许抑制“RXR卵白”磷酸化的小分子化合物——“XS060”。该分子可以或许显著地把肝癌等多种肿瘤细胞阻滞在有丝破裂期,最终促使肿瘤细胞产生凋亡。

  并且,“XS060”对造就的正常细胞和小鼠的正常组织没有明明毒副浸染,有望成为精彩的抗肿瘤药物分子。

【编辑:梁静】

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